Местное анестезирующее средство

Местное анестезирующее средствоАнестезирующие средства (местные анестетики) — (от греч. sthesis — боль, ощущение, аn — приставка отрицания) группа лекарственных средств, обладающих способностью ослаблять чувствительность окончаний афферентных нервных волокон и/или угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.

Местные анестетики классифицируют по двум важным признакам: по химическому строению и по виду вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по химическому строению

Сложные эфиры ароматических кислот:

  • Бензокаин (анестезин);
  • Прокаин (новокаин);
  • Кокаина гидрохлорид;
  • Тетракаин (дикаин).

Замещенные амиды ароматических кислот:

  • Лидокаин;
  • Тримекаин;
  • Бупивакаин;
  • Артикаин;
  • Бумекаин и др.

Следует отметить, что местная анестезия может быть нескольких видов. Так, выделяют поверхностную (терминальную), инфильтрационную и проводниковую анестезию. Все эти виды анестезии независимо от их особенностей обусловлены местным действием препаратов, поэтому зависят не от дозы, а от действующей концентрации анестетика.

Поверхностная (терминальная анестезия) характеризуется снижением чувствительности нервных окончаний на поверхности слизистой оболочки, раны или язвенной поверхности и достигается нанесением анестетика на поверхность кожи или слизистых в определенной концентрации.

При инфильтрационной анестезии происходит последовательное пропитывание раствором анестетика кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез.

Проводниковая анестезия определяется подавлением чувствительности по ходу афферентного нервного волокна. Данный вид анестезии включает в себя несколько частных случаев, а именно:

  • спинномозговая анестезия — проводниковая анестезия на уровне спинного мозга;
  • эпидуральная (перидуральная) анестезия – проводниковая анестезия в пространстве над твердой мозговой оболочкой.

Большинство анестезирующих средств обладают избирательностью в отношении того или иного вида местной анестезии. Поэтому данные препараты классифицируют в зависимости от вида вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по виду вызываемой ими анестезии

Средства для терминальной (поверхностной) анестезии:

  • Бензокаин;
  • Тетракаин;
  • Кокаина гидрохлорид;
  • Бумекаин.

Средства для инфильтрационной анестезии:

  • Прокаин (новокаин);

Средства для проводниковой анестезии:

  • Тримекаин;
  • Артикаин;
  • Бупивакаин (преимущественно для спинномозговой анестезии) и др.

 Средства для всех видов местной анестезии:

  • Лидокаин.

Происхождение электрических явлений в тканях

Для понимания механизма действия местных анестетиков необходимо вспомнить электрофизиологию болевого импульса в клетках афферентных нервных волокон. В состоянии покоя клетки имеют электрический заряд, причем внутренняя сторона их мембраны заряжена отрицательно и имеет величину -70-90 мВольт. Такой заряд получил название потенциал покоя (ПП). Он обусловлен неравномерным распределением ионов натрия и калия снаружи и внутри клетки, причем натрия больше на внешней стороне мембраны, а калия — на внутренней. Кроме того, на клеточной мембране имеются натриевые и калиевые каналы, по которым соответствующие ионы в процессе возникновения электрических явлений в тканях транспортируются через мембрану. При этом натриевые каналы работают «снаружи вовнутрь», а калиевые — наоборот. Наконец, важным элементом электрофизиологии клетки является мембранный фермент Na7K+- АТ Фаза, который участвует в нормальном распределении электролитов.

Во время возбуждения (раздражения) формируется потенциал действия (ПД). За счет энергии раздражителя по медленным натриевым каналам (поры в мембране) внутрь клетки входят ионы Na+, обеспечивая увеличение заряда мембраны до уровня в -40:-50мВольт, который получил называние критический уровень деполяризации (КУД). При таком заряде мембраны открываются потенциал зависимые быстрые натриевые каналы, в клетку лавинообразно врывается натрий, заряд мембраны резко повышается, возникает деполяризация клеточной мембраны, во время которой она становится заряженной снаружи отрицательно, а внутри — положительно.

При этом по нервным волокнам передается болевой импульс. Затем клетка стремится вернуть отрицательный заряд, наступает фаза реполяризации (восстановление потенциала покоя), которая обусловлена выходом из клетки ионов К+. Это приводит к тому, что заряд мембраны восстанавливается до исходного уровня. Однако в этот момент распределение ионов снаружи и внутри клетки не соответствует нормальному: калия много снаружи, а натрия — внутри. На клеточной мембране активируется Na+/K+-ATOa3a, которая переносит 3 иона Na+ из клетки наружу и возвращает 2 иона К+ вовнутрь, восстанавливая физиологичное соотношение электролитов на клеточной мембране.

Механизм действия, местных анестетиков

Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциал зависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие — деполяризацию и возбуждение нервной клетки.

При этом важно понимать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для возникновения анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от данного параметра зависит степень ионизации молекулы анестетика.

Напомним, что преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества. В силу того, что практически все местно анестезирующие средства по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде, а в кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. Вследствие такой модификации они теряют способность проходить через мембраны, а значит, не способны блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т.д.

Следует также отметить, что для повышения эффективности анестезии и снижения ее системной токсичности назначение анестетиков требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и др. а-адреномиметики).

Дело в том, что при сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации (поэтому возрастает эффективность) и меньшее его количество распространяется по организму (снижается токсичность).

Фармакологическая характеристика отдельных местноанестезирующих средств

Некоторые представители группы местных анестетиков имеют целый ряд важных индивидуальных особенностей, в связи с чем мы приведем необходимую характеристику этих свойств. Само собой разумеется, это не касается принципиального механизма местноанестезирующего действия. Он одинаков для всех препаратов рассматриваемой группы.

Бензокаин (анестезин)Бензокаин (анестезин) — высоко активный и малотоксичный анестетик. Однако он практически нерастворим в воде (растворимость составляет 1 г на 2500 литров Н20), что не позволяет использовать его в инъекционных лекарственных формах. Поэтому его используют только для терминальной анестезии. Применяется местно и внутрь.

Местно (в виде мазей, паст, присыпок, ректальных свечей, спиртовых растворов) — при остром воспаление среднего уха, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, геморрое и др. Внутрь (в виде порошков и таблеток) — при гастрите и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Кокаина гидрохлорид — первый анестетик, использованный в медицине. Анестезирующие свойства кокаина еще в 1879 году обнаружил российский врач, фармаколог и физиолог Василий Константинович Анреп (1852-1918 гг.). Кокаин является алкалоидом южно-американского дерева Erythroxylon Соса.Кокаина гидрохлорид

В настоящее время применение кокаина гидрохлорида в медицине весьма ограничено, потому что, помимо выраженной местноанестезирующей активности, у препарата есть резорбтивное действие, которое проявляется сильным психостимулирующим эффектом, обусловленным способностью ингибировать обратный нейрональный захват в ЦНС моноаминов — норадреналина и серотонина — и блокировать моноаминооксидазу (МАО). В результате уровень содержания норадреналина и серотонина в структурах головного мозга существенно увеличивается, что приводит к мощному возбуждению коры. Возникает эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления и голода и др. При хроническом употреблении кокаина развивается психическая лекарственная зависимость, получившая название кокаинизм.

Симпатомиметическое действие кокаина проявляется и на периферии, в связи с чем применение данного препарата не требует сочетания с вазоконстрикторами.

Учитывая вышесказанное, кокаина гидрохлорид применяется в медицине только в офтальмологической практике для поверхностной анестезии (в виде глазных капель и мази).

Тетракаин (дикаин)Тетракаин (дикаин) — высокоэффективное, но крайне токсичное анестезирующее средство. По силе действия превосходит кокаин в 10-12 раз, но при этом в 2-5 раз токсичнее. Поэтому тетракаин используется только для терминальной анестезии в офтальмологической практике.

При резорбции может вызывать различные побочные эффекты, поэтому требуется сочетание с сосудосуживающими средствами. Описаны случаи, когда грубое нарушение протокола назначения данного препарата (инъекционное введение по ошибке) приводило к летальному исходу.

Прокаин (новокаин)Прокаин (новокаин) — широко распространенный анестетик с умеренной анестезирующей активностью. Наряду с основным действием, имеет целый ряд резорбтивных эффектов, нашедших свое применение в медицине.

После попадания в общий кровоток, прокаин проникает в ЦНС, где оказывает умеренное угнетающее влияние на кору и подкорковые структуры, в том числе на центры продолговатого мозга: центры n.vagus и сосудодвигательный центр. Кроме того, на периферии прокаин блокирует вегетативные ганглии. Совокупным следствием таких эффектов является ослабление парасимпатической и симпатической иннервации внутренних органов. Учитывая вышесказанное, прокаин может быть полезен при гипертонической болезни, спазме кровеносных сосудов, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК).

Лидокаин (ксикаин) Лидокаин (ксикаин) — универсальный анестетик, пригодный для всех видов местной анестезии. При этом длительность вызываемой им анестезии существенно выше, чем у прокаина. Объясняется это тем, что прокаин, будучи сложным эфиром, в тканях и крови подвергается воздействию эстераз (ферменты, расщепляющие сложноэфирную связь). Лидокаин же относится к группе замещенных амидов, в связи с чем в его структуре отсутствует мишень для деэтерификации.

Кроме того, важным фармакологическим свойством лидокаина является антиаритмическое действие, связанное с блокадой натриевых каналов в кардиомиоцитах.

Источник: health-medicine.info

Опрос:

Принимаете ли Вы поливитамины?

Посмотреть результаты

Загрузка ... Загрузка ...

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Местное анестезирующее средство
5 (100%) проголосовало 2

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

2 + 1 =

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: